2001年諾貝爾化學(xué)獎授予美國科學(xué)家威廉?諾爾斯、日本科學(xué)家野依良治和美國科學(xué)家巴里?夏普雷斯,以表彰他們在不對稱合成方面所取得的成績,三位化學(xué)獎獲得者的發(fā)現(xiàn)則為合成具有新特性的分子和物質(zhì)開創(chuàng)了一個全新的研究領(lǐng)域,F(xiàn)在,像抗生素、消炎藥和心臟病藥物等,都是根據(jù)他們的研究成果制造出來的。
瑞典皇家科學(xué)院的新聞公報說,許多化合物的結(jié)構(gòu)都是對映性的,好像人的左右手一樣,這被稱作手性。而藥物中也存在這種特性,在有些藥物成份里只有一部分有治療作用,而另一部分沒有藥效甚至有毒副作用。這些藥是消旋體,它的左旋與右旋共生在同一分子結(jié)構(gòu)中。在歐洲發(fā)生過妊娠婦女服用沒有經(jīng)過拆分的消旋體藥物作為鎮(zhèn)痛藥或止咳藥,而導(dǎo)致大量胚胎畸形的"反應(yīng)停"慘劇,使人們認識到將消旋體藥物拆分的重要性。2001年的化學(xué)獎得主就是在這方面做出了重要貢獻。他們使用一種對映體試劑或催化劑,把分子中沒有作用的一部分剔除,只利用有效用的一部分,就像分開人的左右手一樣,分開左旋和右旋體,再把有效的對映體作為新的藥物,這稱作不對稱合成。
諾爾斯的貢獻是在1968年發(fā)現(xiàn)可以使用過渡金屬來對手性分子進行氫化反應(yīng),以獲得具有所需特定鏡像形態(tài)的手性分子。他的研究成果很快便轉(zhuǎn)化成工業(yè)產(chǎn)品,如治療帕金森氏癥的藥L-DOPA就是根據(jù)諾爾斯的研究成果制造出來的。
1968年,諾爾斯發(fā)現(xiàn)了用過渡金屬進行對映性催化氫化的新方法,并最終獲得了有效的對映體。他的研究被迅速應(yīng)用于一種治療帕金森癥藥物的生產(chǎn)。后來,野依良至進一步發(fā)展了對映性氫化催化劑。夏普雷斯則因發(fā)現(xiàn)了另一種催化方法??氧化催化而獲獎。他們的發(fā)現(xiàn)開拓了分子合成的新領(lǐng)域,對學(xué)術(shù)研究和新藥研制都具有非常重要的意義。其成果已被應(yīng)用到心血管藥、抗生素、激素、抗癌藥及中樞神經(jīng)系統(tǒng)類藥物的研制上,F(xiàn)在,手性藥物的療效是原來藥物的幾倍甚至幾十倍,在合成中引入生物轉(zhuǎn)化已成為制藥工業(yè)中的關(guān)鍵技術(shù)。
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